BÁN TỔNG HỢP VÀ ĐÁNH GIÁ TÁC DỤNG ỨC CHẾ ENZYM ACETYLCHOLINESTERASE CỦA MỘT SỐ DẪN XUẤT CỦA BAICALEIN
Tập 129 Số 1C (2020), Nghiên cứu
Tập 129 Số 1C (2020)

BÁN TỔNG HỢP VÀ ĐÁNH GIÁ TÁC DỤNG ỨC CHẾ ENZYM ACETYLCHOLINESTERASE CỦA MỘT SỐ DẪN XUẤT CỦA BAICALEIN

Nghiên cứu
https://doi.org/10.26459/hueuni-jns.v129i1C.5826
Đã xuất bản 2020-06-30
Trần Thế Huân
Trường Đại học Y Dược, Đại học Huế, 6 Ngô Quyền, Vĩnh Ninh, Huế, Việt Nam
Đoàn Đình Ngọc
Trường Đại học Y Dược, Đại học Huế, 6 Ngô Quyền, Vĩnh Ninh, Huế, Việt Nam
Trần Thái Sơn
Trường Đại học Y Dược, Đại học Huế, 6 Ngô Quyền, Vĩnh Ninh, Huế, Việt Nam

Tóm tắt

Từ baicalein là một flavonoid tiềm năng trong hướng nghiên cứu thuốc ức chế enzym acetylcholinesterase để điều trị bệnh Alzheimer, sáu dẫn xuất đã được bán tổng hợp thông qua các phản ứng ester hóa và aminoalkyl hóa. Thử nghiệm hoạt tính ức chế enzym acetylcholinesterase in vitro của các dẫn xuất này bằng phương pháp Ellman cho thấy một số dẫn xuất có sự cải thiện về hoạt tính. Trong đó, dẫn xuất 1 có hoạt tính tốt nhất với giá trị IC50 là 51,64 µM.

 

 

 

 

https://doi.org/10.26459/hueuni-jns.v129i1C.5826
PDF

Tài liệu tham khảo

  1. Dos Santos Picanco LC, Ozela PF, de Fatima de Bri-to Brito M, Pinheiro AA, Padilha EC, Braga FS, et al. Alzheimer's Disease: A Review from the Pathophysiology to Diagnosis, New Perspectives for Pharmacological Treatment. Current medicinal chemistry. 2018;25(26):3141-59. doi: https://doi.org/10.2174/0929867323666161213101126
  2. Alzheimer's Association. Medications For Memory. Available at: https://www.alz.org/alzheimers-dementia/treatments/medications-for-memory [Accessed 26 May 2020]
  3. Murray AP, Faraoni MB, Castro MJ, Alza NP, Cavallaro V. Natural AChE Inhibitors from Plants and their Contribution to Alzheimer's Disease Therapy. Current neuropharmacology. 2013;11(4):388-413. doi: https://doi.org/10.2174/1570159X11311040004
  4. Hoan DQ. Synthesis and biological activity evaluation of some derivatives synthesized from curcumin and curcumin analog. Hue University Journal of Science: Natural Science. 2017;126(1B):127-33. doi https://doi.org/10.26459/hueuni-jns.v126i1B.4139
  5. Kim JK, Kim YS, Kim Y, et al. Comparative analysis of flavonoids and polar metabolites from hairy roots of Scutellaria baicalensis and Scutellaria lateriflora. World Journal of Microbiology and Biotechnology. 2014;30(3):887‐892. doi: https://doi.org/10.1007/s11274-013-1498-7
  6. Han J, Ji Y, Youn K. Baicalein as a Potential Inhibitor against BACE1 and AChE: Mechanistic Comprehension through In Vitro and Computational Approaches. 2019;11(11). doi: https://doi.org/10.3390/nu11112694
  7. Sowndhararajan K, Deepa P, Kim M, Park SJ, Kim S. Baicalein as a potent neuroprotective agent: A review. Biomedicine & pharmacotherapy. 2017;95:1021-32. doi: https://doi.org/10.1016/j.biopha.2017.08.135
  8. Zhang S-Q, Obregon D, Ehrhart J, Deng J, Tian J, Hou H, et al. Baicalein reduces β-amyloid and promotes nonamyloidogenic amyloid precursor protein processing in an Alzheimer's disease transgenic mouse model. Journal of Neuroscience Research. 2013;91(9):1239-46. doi: https://doi.org/10.1002/jnr.23244
  9. Francis AC. Organic Chemistry. 10th ed. New York: McGraw-Hill Education; 2016.
  10. Ellman GL, Courtney KD, Andres V, Jr., Feather-Stone RM. A new and rapid colorimetric determination of acetylcholinesterase activity. Biochemical pharmacology. 1961;7:88-95. doi: https://doi.org/10.1016/0006-2952(61)90145-9
  11. Wu JY, Chung KT, Liu YW, Lu FJ, Tsai RS, Chen CH, et al. Synthesis and biological evaluation of novel C(6) modified baicalein derivatives as antioxidative agents. Journal of agricultural and food chemistry. 2008;56(8):2838-45. doi: https://doi.org/10.1021/jf073224a
Creative Commons License

công trình này được cấp phép theo Creative Commons Ghi công-Chia sẻ tương tự 4.0 License International .

Bản quyền (c) 2020 Array